羟考酮纳洛酮缓释片“锁药”技术实现镇痛与防滥用“双效平衡”，同时显著改善OIC

原创肿瘤医学组绿医天地

2025年05月16日 08:34

引言

在往期推文《癌痛治疗药物概览：羟考酮纳洛酮缓释片强效镇痛同时改善OIC》中，我们已介绍了约25%的初诊癌症患者存在疼痛症状，而晚期癌症患者的疼痛发生率则高达60%至80%，其中约55%的患者为中至重度疼痛，1/3的患者为重度疼痛^[1-3]。阿片类药物因其易于滴定、镇痛效果显著，已被世界卫生组织（WHO）列为三阶梯癌痛治疗的常规用药^[4]。近年来，随着癌症发病率与死亡率的逐年升高，以及慢性非癌痛患者使用阿片类药物比例的增加，阿片类药物处方量预计将进一步提升^[5-7]。

然而，阿片类药物具有双面性：一方面，它是治疗中至重度疼痛最有效的药物^[8,9]；另一方面，如果未严格遵医嘱使用，滥用阿片类药物极易产生依赖性，过量使用则可能引起严重的不良后果^[10,11]。此外，阿片类药物引起的便秘（OIC）等不良反应也引起了广泛关注。本文将探讨中国阿片类药物的应用现状、滥用情况，以及米美欣^®（羟考酮纳洛酮缓释片）的锁药防滥用技术，以期为临床规范使用阿片类药物提供参考和借鉴。

中国阿片类药物的应用现状

在往期推文《羟考酮纳洛酮缓释片是属于精神药品还是麻醉药品，您了解吗？》中，我们已经介绍了中国麻、精药品的定义，精神药品分类一类和二类。根据中国《麻醉药品品种目录(2013年版)》，目前中国生产和使用的麻醉药品中，阿片类药物有22种，如吗啡、羟考酮、芬太尼、可待因等（详见表1）；而根据《精神药品品种目录(2013年版)》，中国生产和使用的精神药品中，阿片类药物有丁丙诺啡、喷他佐辛等（详见表2）^[12]。

表1　中国生产和使用的麻醉药品中的阿片类药物

表2　中国生产和使用的精神药品中的阿片类药物

2016-2020年，中国阿片类药物消耗量持续增加。吗啡、舒芬太尼、瑞芬太尼用量增长明显，哌替啶用量下降，而羟考酮与氢可酮经历短暂下降后恢复增长^[13]。OIC作为最常见的不良反应之一，贯穿整个治疗过程，严重影响患者生活质量及治疗依从性。而癌痛患者的阿片类药物滥用风险被低估，研究显示至少20%癌症患者可能存在非医疗用途使用风险，尤其是年轻或伴有焦虑、抑郁的患者更易发生药物使用障碍^[14]。因此，随着阿片类药物临床使用量的增加，其滥用问题也逐渐凸显，需引起重视。

中国阿片类药物的滥用情况^[15]

药物滥用（又称物质滥用），指非医疗目的反复、大量使用具有依赖特性的药物或物质，导致使用者产生依赖性（瘾癖），强迫、无节制地追求药物的特殊精神效应，由此带来严重的个人健康与公共卫生和社会问题。

据《国家药物滥用监测年度报告（2016年）》，中国医疗用药品的滥用现象近年来呈逐年上升趋势。其中，阿片类药物的滥用存在以下特点与问题：

多药滥用趋势明显

海洛因滥用人群中普遍存在多药滥用现象，除违禁毒品外，还涉及医疗用麻醉药品和非管制药品；新的滥用模式不断涌现，包括麻醉药品与精神药品交互滥用，以及中枢抑制剂与中枢兴奋剂并用的复杂形式；部分阿片类滥用者已从单纯阿片依赖发展为同时依赖镇静催眠药、苯丙胺类兴奋剂等多种药物的复合成瘾状态，呈现更复杂的治疗挑战。

成瘾问题严重，影响广泛：

阿片类物质（如海洛因、鸦片、吗啡）成瘾是一种反复发作的慢性脑部疾病，表现为失控性、强迫性的觅药和用药行为，不仅严重损害使用者的行为控制、心理健康及个人社会功能，还会破坏家庭稳定和社会秩序，同时增加违法犯罪风险及艾滋病等传染病的传播隐患。

羟考酮纳洛酮缓释片米美欣^®：锁药防滥用技术

鉴于阿片类药物滥用所带来的成瘾风险与社会危害，在保障镇痛效果的同时防止药物滥用，为当前临床应用和药物研发的关键问题。在此背景下，米美欣^®（羟考酮纳洛酮缓释片）采用了LOCKTAB®防滥用“锁药”技术，两种辅料按照特殊比例混合，在较低的压力下，形成较高的抗张强度，能够有效防止本品通过被磨碎、溶解、注射或粉碎吸入等方式滥用；且本品无法被轻易粉碎，可防止羟考酮的提取、纯化；此外，即使强力破碎，羟考酮和纳洛酮均能同步释放，纳洛酮可拮抗羟考酮的活性，滥用者难以获得欣快感并造成催促戒断反应，进一步降低滥用风险。

结语

规范化使用阿片类药物不仅是提高患者生活质量的需求，更是保障社会减少药物滥用风险的重要举措。羟考酮纳洛酮缓释片米美欣^®是目前唯一兼具降低成瘾风险和减少滥用潜力的阿片类复方制剂，为阿片类药物的规范化使用提供了创新解决方案。

关于羟考酮纳洛酮缓释片

绿叶制药集团经多年研发的镇痛药——米美欣®（羟考酮纳洛酮缓释片）于2024年6月28日获得中国国家药品监督管理局的上市批准，适用于成人需阿片类镇痛药才能充分控制的重度疼痛。通过加入阿片受体拮抗剂纳洛酮，阻断羟考酮对肠道阿片受体的作用，有效减轻了阿片类药物常见的副作用便秘。

绿叶制药集团经多年研发的镇痛药——米美欣^®（羟考酮纳洛酮缓释片）于2024年6月28日获得中国国家药品监督管理局的上市批准，适用于成人需阿片类镇痛药才能充分控制的重度疼痛。通过加入阿片受体拮抗剂纳洛酮，阻断羟考酮对肠道阿片受体的作用，有效减轻了阿片类药物常见的副作用便秘。

米美欣^®是当前国内唯一能显著改善阿片类药物引起的便秘（OIC），同时具有防滥用特性的国产强效镇痛药，其独特的“锁药”技术旨在防止药物被滥用。在确保有效疼痛管理的同时，米美欣^®提供了可维持12小时的持续镇痛效果，简化患者的用药方案，改善其生活质量。

编译：张诗笛审校：沈怡

参考文献

[1]ZYLLA D, STEELE G, GUPTA P. A systematic review of the impact of pain on overall survival in patients with cancer[J/OL]. Supportive Care in Cancer, 2017, 25(5): 1687-1698.

[2]中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南制订专家组,中国老年保健协会疼痛病学分会,程志祥,等. 中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南（2024版）[J]. 中华疼痛学杂志,2024,20(05)：646-664.

[3]中华人民共和国中央人民政府. 卫生健康委印发癌症疼痛诊疗规范[A/OL]. (2018-10-2) [2024-06-24]. https://www.gov.cn/xinwen/2018-10/02/content_5327533.htm

[4]WHO Guidelines for the Pharmacological and Radiotherapeutic Management of Cancer Pain in Adults and Adolescents［R］. Geneva：World Health Organization，2018.

[5]Global Burden of Disease Cancer Collaboration，FITZMAURICE C，AKINYEMIJU T F，et al. Global，regional，and national cancer incidence，mortality，years of life lost，years lived with disability，and disability-adjusted life-years for 29 cancer groups，1990 to 2016：a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study［J］. JAMA Oncol，2018，4（11）：1553-1568.

[6]Global Burden of Disease Cancer Collaboration，FITZMAURICE C，ABATE D，et al. Global，regional，and national cancer incidence，mortality，years of life lost，years lived with disability，and disability-adjusted life-years for 29 cancer groups，1990 to 2017：a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study［J］. JAMA Oncol，2019，5（12）：1749-1768.

[7]WEBER H C. Opioid-induced constipation in chronic noncancer pain［J］. Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes，2016，23（1）：11-17.

[8]MANCHIKANTI L, KAYE A M, KNEZEVIC N N, et al. Responsible, safe, and effective prescription of opioids for chronic non-cancer pain: American society of interventional pain physicians (ASIPP) guidelines [J]. Pain Physician, 2017, 20(2s): S3-S92.

[9]OWUSU OBENG A, HAMADEH I, SMITH M. Review of opoid pharmacogenetics and considerations for pain management [J]. Pharmacotherapy, 2017, 37(9): 1105-1121

[10]BABU K M, BRENT J, JUURLINK D N. Prevention of Opioid Overdose [J]. N Engl J Med, 2019, 380(23): 2246-2255.

[11]SCHOLL L, SETH P, KARIISA M, et al. Drug and Opioid-In⁃volved Overdose Deaths-United States, 2013-2017[J].MMWR Morb Mortal Wkly Rep,e20181., 67(5152): 1419-1427.

[12]国家药品监督管理局. 食品药品监管总局　公安部　国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知: 食药监药化监〔2013〕230号[A/OL]. (2013-11-11) [2024-10-24] https://www.nmpa.gov.cn/xxgk/fgwj/gzwj/gzwjyp/20131111120001419.html

[13]徐影影,曾娜,赵逸苗,等. 我国阿片类药物消耗情况和使用合理性分析[J]. 中国药物依赖性杂志,2023,32(6):506-512.

[14]ZHANG Mi , LIU Wei. Risk Assessment and Management of Opioid Abuse in Patients with Cancer Pain[J]. HERALD OF MEDICINE, 2021, 40(1): 51-55

[15]国家药品监督管理局. 国家药物滥用监测年度报告（2016年）[A/OL].(2017-08-11)[2025-05-15].https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/xxgk/fgwj/gzwj/gzwjyp/20170811104001233.html

*仅供医疗专业人士阅读

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