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单通道抗抑郁药物——SSRIs

精神医学组 绿医天地
2022年08月26日 06:39
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1965年,美国精神病学家Schildkraut在American Journal of Psychiatry上发表的题为“心境障碍的儿茶酚胺假说”一文中指出,中枢神经系统单胺能神经递质功能低下可导致抑郁,而增强单胺能神经递质功能则有助于抑郁症状的恢复。这一观点巩固了调节,尤其是升高突触间隙单胺递质水平在抗抑郁药研发中的核心地位。长期以来,基于单胺假说研发的抗抑郁药是抑郁症的主要治疗手段之一。



单胺类神经递质主要包括5-羟色胺(serotonin, 5-HT)、去甲肾上腺素(norepinephrine, NE)、多巴胺(dopamine, DA)等。5-HT转运体(serotonin transporter, SERT)位于突触前膜,可迅速与突触间隙的5-HT分子结合,并以主动耗能的形式将5-HT转运回突触前神经元。选择性5-HT再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)能够特异性结合SERT,选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,从而增加突触间隙5-HT水平,达到治疗抑郁症的目的,代表药物包括氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰。SSRIs抗抑郁疗效明确,且安全性及耐受性总体良好,是一线抗抑郁药,但此类药物仍存在诸多局限性,导致很多患者难以充分从此类药物的治疗中获益,详见下表。


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编辑:十一元 审校:Miya


参考资料:

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