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七叶皂苷药理活性及制剂临床应用研究进展(一)

常规药医学组 绿医天地
2022年12月02日 06:03
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七叶皂苷是由七叶树干燥成熟的种子,即传统中药娑罗子中提取的一类三萜皂苷化合物。七叶皂苷制剂目前的临床适应证为脑水肿、创伤或手术所致肿胀,以及静脉回流障碍性疾病,临床应用潜力巨大。


虽然目前对七叶皂苷及其制剂的基础研究及临床应用研究较多,但其在临床中的实际应用范围尚较窄,仍有进一步拓展的空间。陈长军等对七叶皂苷及其制剂目前的药理作用作一综述[1]


一、抗炎作用
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七叶皂苷抗炎效果与地塞米松相似,且不依赖于皮质激素的分泌

Wang等[2]发现七叶皂苷的抗炎效果与地塞米松相似,但是其作用时间要更持久,并且对实验动物的脾指数(SI)、胸腺指数(TI)、脾细胞增殖能力(PS)、淋巴细胞计数(LC)、血清肿瘤坏死因子‑α(TNF‑α)水平无显著影响。Zhang等[3]发现七叶皂苷既不明显增加血清中皮质激素的分泌水平,也不促进脾脏及胸腺中的免疫细胞的凋亡水平,故其抗炎作用并不依赖于皮质激素的分泌

七叶皂苷可抑制TNFα、IL1β等炎症因子水平

Cheng等[4]在研究七叶皂苷对脂多糖诱导内毒素血症小鼠生存率的影响时发现,七叶皂苷能抑制巨噬细胞释放高迁移率族蛋白B1(HMGB1),减低巨噬细胞中的TNF‑α、IL‑1β、IL‑6 的水平,抑制NF‑κB 的激活,提高小鼠的生存率。此外,七叶皂苷所具有的抗氧化活性可增强其抗炎能力。Xin等[5]研究发现七叶皂苷可以提高髓过氧化物酶、超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH‑Px)的活性,减少血清中NO、TNF‑α 以及IL‑1β 炎症因子的水平,提高糖皮质激素受体表达及其功能,大大减低内毒素血症小鼠的肺损伤程度,延长其生存时间。Zhao等[6]发现七叶皂苷外用显著抑制卡拉胶诱导的大鼠足水肿,且在经地塞米松预处理后效果更明显;可明显抑制二甲苯诱导小鼠耳水肿,疗效优于单用地塞米松;可抑制组胺引起的皮肤血管通透性的提高,但疗效差于地塞米松;明显抑制棉球诱导的亚急性肉芽肿性炎,疗效优于地塞米松,实验表明七叶皂苷可显著抑制PGE2、TNF‑α 和IL‑1β炎症因子的升高,其作用可能与糖皮质受体的参与有关。

叶皂苷能够显抑制炎症组织渗出,降低其通透性

七叶皂苷能够明显抑制炎症组织渗出,降低其通透性,对各类组织的水肿及损伤效果显著。研究证实7],大剂量七叶皂苷能著抑制大鼠缺血/再灌注所致的血‑视网膜屏障通透性增加,减轻视网膜水肿,有效抑制视网膜水肿和视力下降;Zhang等[8]发现,七叶皂苷与曲安奈德联合应用对血‑视网膜屏障缺血/再灌注损伤具有协同保护作用,二者合用能够明显降低缺血后血-视网膜屏障的通透性,而单用小剂量七叶皂苷或曲安奈德并无此作用,此外联合应用可促进紧密连接蛋白occludin 表达,对抗血视网膜屏障的破坏,明显提高疗效。

七叶皂苷钠具有抗过敏作用

在治疗变态反应性炎症方面,Sipos等9发现,七叶皂苷可呈剂量依赖性地抑制皮肤过敏反应,口服5mg/kg七叶皂苷的实验动物在第2天过敏性的皮肤反应被显著抑制,显著减少皮肤红肿的范围,其抗过敏作用可能与糖皮质激素受体途径有关。在气道变态反应性炎症方面,Lindner等10发现β‑七叶皂苷钠可以抑制小鼠肥大细胞在皮肤中活化和脱颗粒的作用,阻止液体渗入组织,减低Ⅰ型超敏反应;抑制肺组织炎症,减少白细胞、嗜酸粒细胞、IL‑5 和IL‑13在肺泡中的聚集,降低气道炎症反应,降低迟发性Ⅰ型超敏反应强度。


编译:Freya 审核:Young

参考文献

[1]陈长军, 徐为华, 张梦晨, 等. 七叶皂苷药理活性及制剂临床应用研究进展[J]. 武汉大学学报(医学版), 2020, 41(1): 157-163.

[2]WANG T, FU F, ZHANG L, et al. Effects of escin on acute inflammation and the immune system in mice[J]. Pharmacol Rep, 2009, 61(4): 697‑704.

[3]ZHANG L, WANG H, FAN H, et al. The potent anti‑inflammatory agent escin does not increase corticosterone secretion and immune cell apoptosis in mice[J]. Fitoterapia, 2011, 82(6): 861‑867.

[4]CHENG Y, WANG H, MAO M, et al. Escin increases the survival rate of LPS‑induced septic mice through inhibition of HMGB1 release from macrophages[J]. Cell Physiol Biochem, 2015, 36(4): 1577‑1586.

[5]XIN W, ZHANG L, FAN H, et al. Escin attenuates acute lung injury induced by endotoxin in mice[J]. Eur J Pharm Sci, 2011, 42(1‑2): 73‑80.

[6]ZHAO S Q, XU S Q, CHENG J, et al. Anti-inflammatory effect of external use of escin on cutaneous inflammation: possible involvement of glucocorticoids receptor[J]. Chin J Nat Med, 2018, 16(2): 105‑112.

[7]ZHANG F L. Protective effect of escinin and Triamcinolone on blood-retinal barrier injury and its mechanism[D]. Jinan: Shandong University, 2013.

[8]ZHANG F, LI Y, ZHANG L, et al. Synergistic protective effects of escin and lowdose glucocorticoids on bloodretinal barrier breakdown in a rat model of retinal ischemia[J]. Mol Med Rep, 2013, 7(5): 1511‑1515.

[9]SIPOS W, REUTTERER B, FRANK M, et al. Escin inhibits type Ⅰ allergic dermatitis in a novel porcine model[J]. Int Arch Allergy Immunol, 2013, 161(1): 44‑52.

[10]LINDNER I, MEIER C, URL A, et al. Beta-escin has potent anti‑allergic efficacy and reduces allergic airway inflammation[J]. BMC Immunol, 2010, 11: 24.

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