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七叶皂苷药理活性及制剂临床应用研究进展(二)

常规药医学组 绿医天地
2022年12月23日 06:30
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七叶皂苷是由七叶树干燥成熟的种子,即传统中药娑罗子中提取的一类三萜皂苷化合物。七叶皂苷制剂目前的临床适应证为脑水肿、创伤或手术所致肿胀,以及静脉回流障碍性疾病,临床应用潜力巨大。


虽然目前对七叶皂苷及其制剂的基础研究及临床应用研究较多,但其在临床中的实际应用范围尚较窄,仍有进一步拓展的空间。上期对七叶皂苷的抗炎作用做了阐述,本期将对七叶皂苷的其他作用进一步做小结。

一、抗肿瘤作用

众多小分子诸如各类炎症分子、转录因子、黏附分子、活化蛋白1(AP‑1)、趋化因子、CRP、COX‑2、ILs、5‑脂氧合酶(5‑LOX)、MMPs、NF‑κB、信号传导子及转录激活子3(STAT3)、TNF、VEGF 在炎症与肿瘤等慢性疾病的发生过程中起重要作用[1]。七叶皂苷可以通过抑制这些炎症通路进而预防或者延迟肿瘤等慢性疾病的发生,多项基础研究均证实七叶皂苷可通过多种机制杀伤癌细胞。

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二、神经保护作用

七叶皂苷还能清除氧自由基,能够保护缺血/再灌注损伤的神经组织,促进其功能的恢复。赵鹏等[2]发现七叶皂苷钠联合碱性成纤维生长因子可以提高Bcl‑2表达,抑制神经细胞凋亡,减轻神经元、神经轴突和髓鞘的损伤,促进脊髓损伤后的功能恢复,改善运动功能,对脊髓神经损伤有协同保护作用。七叶皂苷还可以抑制caspase的裂解,维持Bax/Bcl‑2比率,预防线粒体功能障碍与凋亡的作用,延缓阿兹海默病的进展,有助于阿兹海默病治疗[3]

三、胃肠道保护作用

七叶皂苷能够抑制胃酸分泌并保护消化道黏膜。Wang等4发现七叶皂苷可以抑制H+/K+ATP 酶,减少胃酸分泌,增加SOD,过氧化氢酶(CAT)以及GSH‑Px 活性,增加胃黏膜组织中TNF‑α,P选择素(P‑selectin)和血管细胞黏附分子‑1(VCAM‑1)水平,保护溃疡的黏膜组织。


七叶皂苷可以加快胃肠蠕动,促进胃肠道的传输,减轻术后黏连。Fu等5发现七叶皂苷可以减轻术后肠粘连,抑制急性炎症,降低血管通透性增加,恢复肠道动力,加快胃肠道的传输,抑制肉芽肿形成,抑制粘连产生并促进运动功能恢复。

四、其他作用

此外,研究发现七叶皂苷还具有镇痛、抗病毒、调节能量代谢、提高血管张力等作用。

五、小结

综上所述,七叶皂苷药理作用较多,能够抑制炎症反应,清除氧自由基,改善静脉张力,抑制组织水肿,抑制癌症进展等作用。但七叶皂苷制剂目前的临床适应证为脑水肿、创伤或手术所致肿胀,以及静脉回流障碍性疾病,其在临床中的实际应用范围尚较窄,仍有进一步拓展的空间。


编译:Freya 审核:Young

参考文献
[1]GUPTA S C, KUNNUMAKKARA A B, AGGARWAL S, et al. Inflammation, a double‑edge sword for cancer and other age‑related diseases[J]. Front Immunol, 2018, 9: 2160.
[2]赵鹏, 纪忠义, 杨震, 等. 七叶皂苷钠联合碱性成纤维生长因子对大鼠脊髓损伤神经保护作用的实验研究[J]. 中国社区医师(医学专业), 2013, 15(3): 7‑9.
[3]SELVAKUMAR G P, MANIVASAGAM T, REKHA K R, et al. Escin, a novel triterpene, mitigates chronic MPTP/p‑induced dopaminergic toxicity by attenuating mitochondrial dysfunction, oxidative stress, and apoptosis[J]. J Mol Neurosci, 2015, 55(1): 184‑197.
[4]WANG T, ZHAO S, WANG Y, et al. Protective effects of escin against indomethacin‑induced gastric ulcer in mice[J]. Toxicol Mech Methods, 2014, 24(8): 560‑566.
[5]FU F, HOU Y, JIANG W, et al. Escin: inhibiting inflammation and promoting gastrointestinal transit to attenuate formation of postoperative adhesions[J]. World J Surg, 2005, 29(12): 1614‑1620, 1621‑1622.

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*仅供医疗专业人士阅读

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