在过去的十年里，定义新产品时，“以患者为中心”的理念在制药行业中引起了越来越多的关注。长效针剂（Long Acting Injections, LAIs）是一种将足量计量的药物注射到体内，能够起到缓释、长效作用的制剂。在治疗吞咽困难或慢性疾病患者方面具有显著优势。最初应用于精神分裂症等慢性精神疾病的治疗。随着技术的进步，LAIs已经扩展到HIV、阿尔茨海默症和帕金森病等疾病的治疗研究中。本文主要对长效针剂的制剂类型和精神分裂症的临床应用进行介绍。

长效针剂在配方技术方面不断发展，为患者提供更便利的治疗。选择配方技术时，需要仔细考虑活性药物成分（API）的生物制药特性和临床需求，例如适应症（局部疾病与全身性疾病）、患者群体、剂量、给药位置、给药体积、给药频率、半衰期、针头尺寸要求等^[1]。

长效针剂常见的制剂类型可以分为缓释型和控释型。简单来说，缓释系统利用制剂自身在注射部位的溶解速率或分布来控制化合物的释放。控释系统通常添加赋形剂来控制释放速度^[2]。表1概述了长效针剂的主要类型及其代表药物。

表1长效针剂的主要类型及其代表药物

精神分裂症是一种慢性、复发性、高致残性的精神病性障碍。患者往往具有规范服药率较低、治疗中断率高、复发率高等特点，这不仅影响患者的精神状况，也会给患者及其家庭带来经济和心理负担。针对这些问题长效针剂显示出显著的优势。①长效针剂通过稳定血药浓度，可以有效控制精神分裂症患者的症状，显著降低疾病的复发风险。②减少用药频率，克服了每日口服药物或频繁注射的局限性，提高治疗依从性。③定期到医院注射，为患者提供与医生沟通病情的机会，有助于建立更紧密的医患关系提高治疗效果。

2022年《社区应用抗精神病药长效针剂治疗精神分裂症专家共识》中推荐在精神分裂症各个阶段使用长效针剂，越早使用，患者获益可能越多^[3]。常见的长效针剂：第一代抗精神病长效针剂主要包括氟奋乃静癸酸酯、氟哌啶醇癸酸酯。第二代抗精神病长效针剂包括注射用利培酮微球、棕榈酸帕利哌酮、注射用双羟萘酸奥氮平、阿立哌唑长效注射剂等。值得一提的是由绿叶制药自主研发的创新制剂——注射用利培酮微球(Ⅱ)（瑞可妥^®），每两周肌肉注射一次；棕榈酸帕利哌酮注射液（美比瑞^®），每月一次，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。                                   

总的来说，在精神分裂症的治疗过程中，长效针剂可以克服日常口服药物或频繁注射的局限性，为患者提供更便利的治疗方式，提高患者的用药依从性，并在体内维持稳定的药物水平，以达到最佳的治疗效果。

绿叶制药是目前唯一拥有注射用利培酮微球（II）（瑞可妥^®）和棕榈酸帕利哌酮注射液（美比瑞^®）长效针剂组合的制药公司，可为精神分裂症患者提供更灵活的长效针剂全病程管理方案。

参考文献