癌痛治疗药物概览：羟考酮纳洛酮缓释片强效镇痛同时改善OIC

原创肿瘤医学组绿医天地

2025年04月03日 07:07

引言

慢性癌症相关性疼痛（癌痛）是恶性肿瘤患者最常见、最难以忍受的临床症状之一。在往期推文羟考酮纳洛酮缓释片获《中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南》强推荐！和癌痛知多少？--羟考酮纳洛酮缓释片中国上市中，我们介绍了约25%初诊癌症患者存在疼痛症状，而晚期癌症患者的疼痛发生率则高达60-80%，其中55.0%的患者为中至重度疼痛，1/3的患者为重度疼痛^[1-3]。

持续未被有效控制的癌痛不仅严重损害患者生理功能，加剧肿瘤进展，还可导致焦虑、抑郁、睡眠障碍等心理症状^[2,3]。阿片类药物是中重度癌痛患者最常采用的治疗药物，然而患者往往出现“阿片类药物引起的便秘（OIC）”，导致患者减少甚至停用阿片类药物，严重影响疼痛管理，降低生活质量，增加社会负担等。在镇痛的同时如何有效控制OIC对癌痛患者至关重要。本文将介绍癌痛治疗的药物，并介绍了羟考酮纳洛酮缓释片在镇痛同时改善胃肠道不良反应方面的优势。

癌痛三阶梯药物治疗

在往期推文癌痛治疗的五大基本原则您了解吗？中，我们介绍了WHO的《癌痛三阶梯止痛治疗指南》，即根据患者的疼痛程度，分为三个阶梯，分别采用不同强度的药物进行治疗：轻度疼痛（第一阶梯）：非甾体类抗炎药物（NSAIDs）和对乙酰氨基酚；中度疼痛（第二阶梯）：弱阿片类药物或低剂量的强阿片类药物；重度疼痛（第三阶梯）：首选强阿片类药物^[4]。根据药物作用机制与临床应用特点，目前常用于癌痛治疗的药物主要包括^[3,5,6]（详见表1）：

表1 癌痛治疗药物简介

然而，2022年8月发表在《Annals of Oncology》的一项国际、多中心、随机对照研究结果显示，53%接受第二阶梯治疗的患者因镇痛无效在两周内转用强阿片类药物，提示第二阶梯疗效有限。该研究提出，对于中重度癌痛患者，或可跳过第二阶梯（弱阿片类药物），采用从非阿片类药物直接过渡至强阿片类药物的“两阶梯镇痛法”，在镇痛效果上与传统三阶梯法相当，且不良反应少、治疗成本更低^[7]。

强阿片类药物新选择：羟考酮纳洛酮缓释片

随着“两阶梯镇痛策略”显现其在疗效与安全性方面的潜在优势，直接使用强阿片类药物或许是一个更优的治疗选择。然而，强阿片类药物相关的不良反应，尤其是OIC，仍是限制其长期使用和影响患者生活质量的重要因素。羟考酮纳洛酮缓释片，由羟考酮（强效μ受体激动剂）与纳洛酮（阿片受体拮抗剂）联合组成的口服缓释制剂，前者主要在中枢神经系统发挥镇痛作用，后者则主要在胃肠道局部竞争性拮抗阿片受体，从而减轻因阿片类药物引起的肠道蠕动减慢与分泌减少，降低不良反应发生风险。

在往期推文从机制到临床：羟考酮纳洛酮缓释片实现镇痛与肠道保护双重作用中，我们已总结了多项国内外权威指南对羟考酮纳洛酮缓释片的推荐，其在不降低镇痛效果的前提下，能够显著改善OIC，尤其适用于存在胃肠道不良反应或长期接受阿片类治疗的重度癌痛患者。

关于羟考酮纳洛酮缓释片

绿叶制药集团经多年研发的镇痛药——米美欣^®（羟考酮纳洛酮缓释片）于2024年6月28日获得中国国家药品监督管理局的上市批准，适用于成人需阿片类镇痛药才能充分控制的重度疼痛。通过加入阿片受体拮抗剂纳洛酮，阻断羟考酮对肠道阿片受体的作用，有效减轻了阿片类药物常见的副作用便秘。

米美欣^®是当前国内唯一能显著改善阿片类药物引起的便秘（OIC），同时具有防滥用特性的国产强效镇痛药，其独特的“锁药”技术旨在防止药物被滥用。在确保有效疼痛管理的同时，米美欣^®提供了可维持12小时的持续镇痛效果，简化患者的用药方案，改善其生活质量。

编译：张诗笛审校：沈怡

参考文献

[1]ZYLLA D, STEELE G, GUPTA P. A systematic review of the impact of pain on overall survival in patients with cancer[J/OL]. Supportive Care in Cancer, 2017, 25(5): 1687-1698. DOI:10.1007/s00520-017-3614-y.

[2]中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南制订专家组,中国老年保健协会疼痛病学分会,程志祥,等. 中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南（2024版）[J].中华疼痛学杂志,2024,20(05)：646-664.

[3]中华人民共和国中央人民政府. 卫生健康委印发癌症疼痛诊疗规范[A/OL]. (2018-10-2) [2024-06-24]. https://www.gov.cn/xinwen/2018-10/02/content_5327533.htm

[4]World Health Organization. WHO Guidelines for the Pharmacological and Radiotherapeutic Management of Cancer Pain in Adults and Adolescents[EB/OL]. (2019-01-01)[2025-03-31].WHO Guidelines for the pharmacological and radiotherapeutic management of cancer pain in adults and adolescents.

[5]NATIONAL COMPREHENSIVE CANCER NETWORK. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Adult Cancer Pain Version 2.2024[EB/OL]. (2024-03-11) [2025-03-31]. https://www.nccn.org/professionals/physician_gls/pdf/pain.pdf

[6]北京市疼痛治疗质量控制和改进中心. 癌症疼痛管理药学专家共识[J]. 中国疼痛医学杂志，2019，25 (11)：801-807.

[7]FALLON M, DIERBERGER K, LENG M, et al. An international, open-label, randomised trial comparing a two-step approach versus the standard three-step approach of the WHO analgesic ladder in patients with cancer[J]. Ann Oncol, 2022, 33(12): 1296-1303.

[8]盐酸羟考酮缓释片说明书.

[9]羟考酮纳洛酮缓释片（米美欣^®）说明书.

*仅供医疗专业人士阅读

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