在日本，一小部分试验对阿尔茨海默氏病（AD）患者的治疗选择进行了研究，显示患者对口服胆碱酯酶抑制剂（ChEIs）的反应较差。
探讨在AD患者中由口服ChEIs转用rivastigmine（利斯的明）透皮贴剂的疗效和安全性。
在这项在日本门诊诊所开展的多中心、开放标签的IV期研究中，对多奈哌齐或加兰他敏治疗效果不佳或持续使用有困难的轻中度AD患者被更换为rivastigmine透皮贴剂(5cm²;负载剂量9 mg，释药速率4.6 mg/24 h；在第四周 1步滴定为(10 cm²;负载剂量18 mg，释药速率9.5 mg/24 h)，滴定期持续4周，维持期为16周。主要终点是从基线到第24周的简明精神状态检查（MMSE）总分的变化。• 年龄在50-85岁之间的门诊AD患者，MMSE评分为10-23；• 患者需要在基线访视前以稳定剂量口服多奈哌齐（5 mg）或口服加兰他敏（16–24 mg）≥4周，对这些治疗疗效不佳，或者持续口服有困难（依从性差、无法耐受、吞咽困难等)。• 共有118名患者入组并转换为rivastigmine，其中102人完成了为期24周的研究。
• 结果显示，MMSE总分在研究期间基本没有变化，在第24周的最小二乘均值变化(95%CI)为-0.35(-0.87,0.16)(p = 0.1750)；即换药到利斯的明贴剂可以防止MMSE的恶化
皮肤相关的AEs是本研究中最常见的AE。总体上，有30.5％的患者发生应用部位皮肤反应/刺激，在8周的滴定期内发生率为22.0％，但是在进入16周的维持期后皮肤不良反应发生率会降低至10.2％。因皮肤不良反应导致的总停药率为5%。
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总之，对于对先前口服ChEIs反应不佳或无法持续服用的AD患者，在类内从口服ChEIs转换为rivastigmine透皮贴剂可能是一种有效且可耐受的选择。
参考文献：
1. Ueda K, Katayama S, Arai T, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Switching from Oral Cholinesterase Inhibitors to RivastigmineTransdermal Patch with 1-Step Titration in Patients with Mild to Moderate Alzheimer's Disease: A 24-Week, Open-Label, Multicenter Study in Japan. Dement Geriatr Cogn Dis Extra. 2019;9(2):302-318.
撰写：核桃 审校：梅一
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*仅供医疗专业人士阅读