药理机制｜七叶皂苷的类糖皮质激素作用
01
方法
以"Escin", "mechanism Action", "cytokines" "edema", "inflammation", "glucocorticoids"为关键词搜索PubMed、Embase、Cochrane图书馆和参考文献目录中截至2020年10月的文献。二次搜索包括在前一次搜索中引用的文献。文献包括随机对照试验、开放试验、病例系列和病例报告。
02
七叶皂苷的类糖皮质激素作用机制
糖皮质激素与糖皮质激素受体
GC-GR复合物的转录抑制和转录激活
转录抑制机制：抑制参与炎症、疼痛和水肿的促炎蛋白的合成，例如白细胞介素 (IL)-1、IL-2、IL-6、IL-8、血管内皮生长因子、环氧合酶-2 (COX-2)、前列腺素 (PGs)、 肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和干扰素-γ。
转录激活机制：促进具有抗炎和抗水肿作用的 IκB（NF-κB 抑制剂）和脂皮素1增加，和导致代谢-内分泌不良反应的调节蛋白增加。
七叶皂苷的类糖皮质激素作用
七叶皂苷同时抑制11-β-羟类固醇脱氢酶2型并诱导GR表达，后者与 GC结合可阻断 NF-κB通路的活化和促炎介质，如，IL-1β 和TNF-α的转录。此外，GC-GR复合物可阻断亚甲基二氧苯丙胺(MDA)的激活，诱导抗氧化介质，如超氧化物歧化酶(SOD），还原型谷胱甘肽(GSH)的生成。
尽管糖皮质激素可导致药物不良反应发生(与基因组机制转录激活和转录抑制有关)，使用七叶皂苷可能是因为转录激活和转录抑制的作用不同，不会诱发药物不良反应的发展。
(七叶皂苷的类糖皮质激素作用机制，抗炎机制)
GC: 糖皮质激素；GR：糖皮质激素受体；11-β-HSD2: 11-β-羟类固醇脱氢酶2型；NF-kB: 核因子活化B细胞κ轻链增强子; IL-1β：白细胞介素-1β；TNF-α：肿瘤坏死因子-α; IkB: NF-kB抑制剂；iNOS: 诱生型一氧化氮合酶；MDA：亚甲基二氧苯丙胺；SOD：超氧化物歧化酶；GSH：还原型谷胱甘肽。
小结
编译：熹微 审核：Young
参考文献：
Gallelli L, Cione E, Wang T, et al. Glucocorticoid-Like Activity of Escin: A New Mechanism for an Old Drug. Drug Des Devel Ther. 2021;15: 699-704.
*仅供医疗专业人士阅读