七叶皂苷药理活性及制剂临床应用研究进展（一）

原创常规药医学组绿医天地

七叶皂苷是由七叶树干燥成熟的种子，即传统中药娑罗子中提取的一类三萜皂苷化合物。七叶皂苷制剂目前的临床适应证为脑水肿、创伤或手术所致肿胀，以及静脉回流障碍性疾病，临床应用潜力巨大。

虽然目前对七叶皂苷及其制剂的基础研究及临床应用研究较多，但其在临床中的实际应用范围尚较窄，仍有进一步拓展的空间。陈长军等对七叶皂苷及其制剂目前的药理作用作一综述^[^1]。

一、抗炎作用

①七叶皂苷抗炎效果与地塞米松相似，且不依赖于皮质激素的分泌

Wang等^［2］发现七叶皂苷的抗炎效果与地塞米松相似，但是其作用时间要更持久，并且对实验动物的脾指数（SI）、胸腺指数（TI）、脾细胞增殖能力（PS）、淋巴细胞计数（LC）、血清肿瘤坏死因子‑α（TNF‑α）水平无显著影响。Zhang等^［3］发现七叶皂苷既不明显增加血清中皮质激素的分泌水平，也不促进脾脏及胸腺中的免疫细胞的凋亡水平，故其抗炎作用并不依赖于皮质激素的分泌。

②七叶皂苷可抑制TNF‑α、IL‑1β等炎症因子水平

Cheng等^［4］在研究七叶皂苷对脂多糖诱导内毒素血症小鼠生存率的影响时发现，七叶皂苷能抑制巨噬细胞释放高迁移率族蛋白B1（HMGB1），减低巨噬细胞中的TNF‑α、IL‑1β、IL‑6 的水平，抑制NF‑κB 的激活，提高小鼠的生存率。此外，七叶皂苷所具有的抗氧化活性可增强其抗炎能力。Xin等^［5］研究发现七叶皂苷可以提高髓过氧化物酶、超氧化物歧化酶（SOD）及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH‑Px）的活性，减少血清中NO、TNF‑α 以及IL‑1β 炎症因子的水平，提高糖皮质激素受体表达及其功能，大大减低内毒素血症小鼠的肺损伤程度，延长其生存时间。Zhao等^［6］发现七叶皂苷外用显著抑制卡拉胶诱导的大鼠足水肿，且在经地塞米松预处理后效果更明显；可明显抑制二甲苯诱导小鼠耳水肿，疗效优于单用地塞米松；可抑制组胺引起的皮肤血管通透性的提高，但疗效差于地塞米松；明显抑制棉球诱导的亚急性肉芽肿性炎，疗效优于地塞米松，实验表明七叶皂苷可显著抑制PGE2、TNF‑α 和IL‑1β炎症因子的升高，其作用可能与糖皮质受体的参与有关。

③七叶皂苷能够明显抑制炎症组织渗出，降低其通透性

七叶皂苷能够明显抑制炎症组织渗出，降低其通透性，对各类组织的水肿及损伤效果显著。研究证实^［^7］，大剂量七叶皂苷能显著抑制大鼠缺血/再灌注所致的血‑视网膜屏障通透性增加，减轻视网膜水肿，有效抑制视网膜水肿和视力下降；Zhang等^［8］发现，七叶皂苷与曲安奈德联合应用对血‑视网膜屏障缺血/再灌注损伤具有协同保护作用，二者合用能够明显降低缺血后血-视网膜屏障的通透性，而单用小剂量七叶皂苷或曲安奈德并无此作用，此外联合应用可促进紧密连接蛋白occludin 表达，对抗血视网膜屏障的破坏，明显提高疗效。

④七叶皂苷钠具有抗过敏作用

在治疗变态反应性炎症方面，Sipos等^［⁹^］发现，七叶皂苷可呈剂量依赖性地抑制皮肤过敏反应，口服5mg/kg七叶皂苷的实验动物在第2天过敏性的皮肤反应被显著抑制，显著减少皮肤红肿的范围，其抗过敏作用可能与糖皮质激素受体途径有关。在气道变态反应性炎症方面，Lindner等^［¹⁰^］发现β‑七叶皂苷钠可以抑制小鼠肥大细胞在皮肤中活化和脱颗粒的作用，阻止液体渗入组织，减低Ⅰ型超敏反应；抑制肺组织炎症，减少白细胞、嗜酸粒细胞、IL‑5 和IL‑13在肺泡中的聚集，降低气道炎症反应，降低迟发性Ⅰ型超敏反应强度。

编译：Freya 审核：Young

参考文献

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*仅供医疗专业人士阅读

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